המנגנון הספציפי שבאמצעותו PVP (פוליווינילפירולידון) משפר את מסיסות התרופה כולל בעיקר את ההיבטים הבאים:
1. קשר מימן:
- קבוצת הקרבוניל במולקולת PVP יכולה ליצור קשר מימן עם המימן הפעיל במולקולת התרופה הבלתי מסיסה. קשר מימן זה יכול להגביר את ההידרופיליות של מולקולות התרופה, ובכך לשפר את מסיסות התרופה.
- לדוגמה, PVP יכול להיקשר למולקולות תרופות מסוימות באמצעות קשרי מימן, מה שמקל על מולקולות התרופה ליצור אינטראקציה עם מולקולות מים, ובכך להגביר את מסיסות התרופה.
2. היווצרות משקעים משותפים:
- PVP יכול ליצור משקעים משותפים עם תרופות שאינן מסיסות, מה שגורם לפיזור התרופות במקרומולקולות PVP במצב אמורפי. מצב אמורפי זה יכול להגביר באופן משמעותי את מסיסות התרופה.
- לדוגמה, כאשר מערבבים PVP עם תרופות מסוימות שאינן מסיסות, מולקולות התרופה יתפזרו במקרומולקולות ה-PVP במצב אמורפי, ובכך יגדילו את מסיסות התרופה.
3. ממיסות:
- ניתן להשתמש ב-PVP כמסיס להגברת המסיסות של תרופות שאינן מסיסות במים. הקבוצה ההידרופלית של PVP יכולה ליצור קשרי מימן עם מולקולות מים, ובכך להגביר את מסיסות התרופה.
- לדוגמה, PVP יכול ליצור קומפלקסים עם תרופות מסוימות שאינן מסיסות, מה שהופך את התרופות למסיסות יותר בקלות במים, ובכך משפר את מסיסות התרופות.
4. שפר את יציבות התרופה:
- PVP יכול להגן על תרופות מפני סביבה חומצית, הידרוליזה אנזימטית וגורמי פירוק אחרים, ובכך לשפר את יציבות התרופות. יציבות זו יכולה לסייע בפירוק ובספיגה של תרופות בגוף.
- למשל, PVP מונע מתרופות להתפרק בפעולה של חומצת קיבה ואנזימי עיכול, ומבטיח שהתרופה שומרת על פעילותה לפני שהיא מגיעה לאתר הספיגה.
5. לקדם את ספיגת התרופה:
- PVP יכול לקדם ספיגת תרופות במערכת העיכול. על ידי יצירת קומפלקס עם תרופות, PVP יכול לעזור לתרופות לחדור בקלות רבה יותר לרירית מערכת העיכול, ובכך לשפר את יעילות ספיגת התרופה.
- למשל, PVP יכול ליצור קומפלקסים עם תרופות מסוימות, מה שמקל על מעבר התרופות דרך רירית העיכול ולהיכנס למחזור הדם.
באופן כללי, PVP יכול לשפר משמעותית את המסיסות של תרופות מסיסות בצורה גרועה באמצעות מנגנונים שונים כגון קשרי מימן, יצירת משקעים משותפים, מסיסות, שיפור יציבות התרופה וקידום ספיגת התרופה. תכונות אלו הופכות את PVP לחומר עזר חשוב מאוד בתכשירים פרמצבטיים ובמערכות אספקת תרופות.
